阿糖胞苷

中文名称: 阿糖胞苷

英文名称: Cytarabine
英文同义词: cytrarabine;Cytosine β-D-arabinofuranoside ,98%;DEPOCYT (cytarabine);4-aMino-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxyMethyl)oxolan-2-yl]-1,2-dihydropyriMidin-2-one;4-Amino-1-beta-D-arabinofuranosyl-2(1H)-pyrimidinone Arabinocytidine Cytosine beta-D-Arabinofuranoside Ara-C;Cytarabine　for　Injection;4-AMino-1-((2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxyMethyl)tetrahydrofuran-2-yl)pyriMidin-2(1H)-one;Ara-cell
CAS号: 147-94-4
分子式: C9H13N3O5
分子量: 243.22
EINECS号: 205-705-9
阿糖胞苷又称雅玛山阿糖胞苷、盐酸阿糖胞苷、阿糖胞嘧啶、胞核嘧啶阿拉伯糖苷、胞嘧啶阿拉伯糖苷、赛德萨、赛德威，是目前我国临床上用于治疗急性非淋巴骨髓细胞白血病有效的药物之一。1959人工合成，它亦存在海绵中。1961年发现它对小鼠肉瘤S180和白血病L1210有抑制作用。阿糖胞苷与常用，6-硫鸟嘌呤、泼尼松、长春新碱、氮芥、环磷酰胺、柔红霉素、丙咪腙、氟尿嘧啶和巯基嘌呤在动物试验中未见有交叉耐药性，本药为嘧啶类抗代谢性，具有细胞周期特异性，对S期细胞为敏感，通过抑制细胞DNA的合成而干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转变为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA的合成及聚合。对RNA及蛋白质合成的抑制作用则十分轻微。
临床主要用于治疗急性淋巴细胞及非淋巴细胞白血病的诱导期及维持巩固期、慢性粒细胞白血病的急变期及恶性淋巴瘤的治疗，眼科用于治疗病毒性角膜炎及流行性结膜炎。对头颈部癌、消化道癌及肺癌也有一定的疗效;此外，本药对单纯疱疹病毒、天花病毒的繁殖、牛痘病毒的繁殖及机体的反应可起抑制作用。