摘要:l-青霉胺(cas:1113-41-3)是很多药物的关键中间体,市场前景广阔,比如合成抗艾滋病的蛋白酶
抑制剂(je-1520,je-2147),目前这两种药物都处于临床试验阶段,具有很好的抗病毒疗效,同时
,也是治疗心血管药物sd3321和药物ag3340的重要中间体
本研究在采用L-(+)-氯霉胺
为拆分剂,利用化学法直接拆分乙酰-D、L-青霉胺,获得了成功。该法拆分效果好,乙酰-L-青霉胺的
产率高,达到91.72%,拆分试剂L-(+)-氯霉胺的回收率为90.4%,并且拆分后得到的乙酰-L-青霉胺
在盐酸中水解制备出L-青霉胺,产率为71.4%,纯度为97.34%。 本文探讨了溶剂量,化学试剂量,
反应温度,反应时间对乙酰-D、L-青霉胺产率的影响;同时探讨了温度与时间对D-青霉胺的消旋化进
程的影响,得出了消旋过程的动力学方程;以及乙酰-L-青霉胺水解阶段盐酸的浓度,回流时间,PH值
及其它因素对L-青霉胺产率的影响,总结出了制备L—青霉胺的佳工艺条件
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