杀虫剂的使用先后经历了几个阶段：早发现的是天然杀虫剂及无机化合物，但是它们作用单一、用量大、持效期短；有机氯、有机磷和氨基甲酸酯等有机合成杀虫剂，它们的特征是高残留或低残留，其中有不少品种对哺乳动物有高的急性毒性。
杀虫剂是指用以防治害虫的化学制剂。包括有机杀虫剂(有机氯、有机磷、有机硫制剂和氨基甲酸酯类与拟除虫菊酯类)，无机杀虫剂(无机砷、无机氟、无机硫制剂)，植物性杀虫剂，矿物油杀虫剂，微生物杀虫剂。
几乎所有杀虫剂都会严重地改变生态系统，大部分对人体有害，其它的会被集中在食物链中。在农业发展与环境及健康中取得平衡。按来源可分为生物源杀虫剂和化学合成杀虫剂两类。
内吸杀虫剂。被植物种子、根、茎、叶吸收并输导至全株，在一定时期内，以原体或其活化代谢物随害虫取食植物组织或吸吮植物汁液而进入虫体，起毒杀作用，如乐果等。
特异性杀虫剂。引起害虫生理上的反常反应，如使害虫离作物远去的驱避剂，以性诱或饵诱诱集害虫的诱致剂，使害虫味觉受抑制不再取食以致饥饿而死的拒食剂，作用于成虫生殖机能使雌雄之一不育或两性皆不育的不育剂，影响害虫生长、变态、生殖的昆虫生长调节剂等。
有机合成杀虫剂。如有机氯类的DDT、六六六、硫丹、毒杀芬等，DDT，六六六曾是产量大、应用广的两个农药品种，但因易在生物体中蓄积，从20世纪70年代初开始在许多国家禁用或限用；有机磷类的对硫磷、敌百虫、乐果等约400个品种以上，产量居杀虫剂的位；氨基甲酸酯类的西维因、呋喃丹等；拟除虫菊酯类的氰戊菊酯、溴氰菊酯等；有机氮类的杀虫脒、杀虫双等。
少数传统药剂，如矿油乳剂等的作用机理主要在体表起物理杀虫作用，而绝大多数有机合成杀虫剂都进入害虫体内，在一定部位干扰或破坏正常生理、生化反应。
进入害虫体内的途径，有的是随取食通过口器进入消化道、渗入血液中，有的是通过表皮，也有的是通过气孔和气管，进入体内的药剂与害虫体内的各种酶系发生生化反应，一些反应使药剂降解失去毒力，但也有些药剂被活化使毒力增强，未被降解（或活化后的化合物）的药剂因作用机理不同而在一定部位发挥毒杀作用，如作用于神经系统或作用于细胞内呼吸代谢过程。
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